Линаглиптин;8 - [(3R) -3-аминопиперидин-1-ел] -7-ләкин-2-йнил-3-метил-1 -
![Линаглиптин;8 - [(3R) -3-аминопиперидин-1-ел] -7-ләкин-2-йнил-3-метил-1 - Рәсем](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Продукциянең исеме | Линаглиптин CAS NO668270-12-0 |
| Синонимнар | (R) -8-. -пурин-2,6 (3Х, 7Х) -дион; |
| CAS .. | 668270-12-0 |
| Молекуляр формула | C25H28N8O2 |
| Молекуляр авырлык | 472.542 |
1. Линаглиптин (BI-1356) - DPP-4 ингибиторы, инкретин гормоннарын глюкагон сыман пептид-1 (GLP-1) һәм глюкозага бәйле инсулинотроп полипептид (GIP).
2. 8 - [(3R) -3-Амино-1-пиперидинил] -7- (2-бутин-1 ел) -3-метил-1 - , 7-дихидро-1Х-пурин-2,6-дион - 2-нче типтагы диабетны дәвалауда потенциаль куллану белән көчле һәм сайлап алынган диепептидил пептидаз-4 (DPP-4) ингибиторы.
Безнең завод Линаглиптин арадаш CAS 3355-28-0, җитлеккән технология, тотрыклы җитештерү, сыйфат ышандыруы.
Инвентаризация статусы: Акциядә.
Әгәр сез безнең продуктлар белән кызыксынсагыз яки сорауларыгыз булса, зинһар, безнең белән элемтәгә керергә ирек бирегез!
Патент буенча продуктлар фәнни-тикшеренү максатларында гына тәкъдим ителә.
Куллану: ICMP бәясе 1 nM булган көчле, сайлап алынган DPP-4 ингибиторы.
Витро тикшеренүләре: Лигаглиптин берничә мөстәкыйль экспериментта 0,4,0.5,0.9 һәм 1,1nM (уртача IC50, якынча 1нМ) витрода DPP-4 эшчәнлеген тыя.Лиаглиптин тарафыннан IC50 ингибациясе 89 nM булган (DPP-4 белән чагыштырганда 90 тапкыр сайлау).
Vivo тикшеренүләрендә: Вистар тычканнарында, Бигл этләрендә һәм резус маймылларда, ксантин линаглиптин эффектив, чыдам һәм көчле DPP-4 ингибиторы булып күрсәтелде, 7 м> 70% / кг 1 мг авыз кулланганнан соң.Ритаглиптинны db / db тычканнар белән генә куллану, авыздагы глюкозага толерантлык сынавына 45 минут кала, дозага бәйле рәвештә плазма глюкозасы сменасын 0,1мг / кг (15% ингибация) 1мг / кг (66% ингибация) киметте [1] .Лигаглиптин (3 һәм 10мг / кг) дозага бәйле рәвештә 30 минут эчендә плазмадагы DPP-4 ферментын тыя.Лигаглиптин (1 мг / кг, по) глюкозаның офсетын якынча 50% киметте [2].DPP-4 ингибиторы лигаглиптинны авыз белән куллану (3мг / кг, авыз белән идарә итү) DPP-4 активлыгын киметте, хроник яраларда актив GLP-1 тотрыклыландырды, һәм ob / ob тычканнарында дәвалануны яхшыртты.Injuryәрәхәттән соң 10-нчы көнне лиаглиптин белән эшкәртелгән тычканнар күбесенчә нейтрофиллар булмау белән характерланган эпителизацияләнгән яраларны күрсәттеләр.
Документ: 2-нче типтагы диабетны дәвалау өчен ксантин скафолдыннан структуралы көчле DPP-4 ингибиторларының яңа химик классы табылды һәм бәяләнде.Системалы структур үзгәрешләр 1 (BI 1356) китерде, бик көчле, сайлап алынган, озак эшләүче һәм телдән актив DPP-4 ингибиторы, бу төрле хайван төрләрендә кан глюкозасының кимүен күрсәтә.1 хәзерге вакытта IIб клиник фаза сынауларын уза һәм 2-нче типтагы диабетикларны көн саен бер тапкыр дәвалау потенциалына ия.
